OUT LIVE | 骨质疏松的“开关”被找到了?激活这个受体或让骨骼更强健
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2026-03-13 11:55:04
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出品 | 搜狐健康

作者 | 周亦川

编辑 | 李冬梅

Science Alert网站2026年3月报道,发表于《信号传导与靶向治疗》的一项研究指出,细胞受体GPR133对维持骨密度至关重要,并找到了激活它的关键分子AP503。

骨质疏松是一种常见病,现有治疗多以延缓疾病进展为主,难以实现逆转,且部分药物存在一定的副作用。人类基因组研究发现,GPR133基因变异与骨密度相关,为验证其对骨质疏松的影响,研究人员首先敲除了实验小鼠的GPR133基因,发现它们成年后骨骼强度较弱,表现出类似骨质疏松的症状。

借助AI辅助药物设计,研究人员筛选出小分子化合物AP503,可特异性激活GPR133。在正常小鼠实验中,AP503能增强骨细胞合成能力,促进骨形成、提升骨骼强度,与运动结合时效果更佳;在切除卵巢模拟绝经后骨流失的小鼠模型中,小鼠在骨密度下降8周后,使用 AP503干预4周,骨密度实现明显逆转。

而在敲除GPR133基因的小鼠身上,AP503则完全无效。

专家表示,该研究为骨质疏松治疗提供了全新的潜在靶点。但目前成果仅停留在动物实验阶段,尚未开展人体临床试验,距离临床应用仍有较长一段路要走。

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