OUT LIVE | 骨质疏松的“开关”被找到了？激活这个受体或让骨骼更强健
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2026-03-13 11:55:04
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出品 | 搜狐健康
作者 | 周亦川
编辑 | 李冬梅
Science Alert网站2026年3月报道，发表于《信号传导与靶向治疗》的一项研究指出，细胞受体GPR133对维持骨密度至关重要，并找到了激活它的关键分子AP503。
骨质疏松是一种常见病，现有治疗多以延缓疾病进展为主，难以实现逆转，且部分药物存在一定的副作用。人类基因组研究发现，GPR133基因变异与骨密度相关，为验证其对骨质疏松的影响，研究人员首先敲除了实验小鼠的GPR133基因，发现它们成年后骨骼强度较弱，表现出类似骨质疏松的症状。
借助AI辅助药物设计，研究人员筛选出小分子化合物AP503，可特异性激活GPR133。在正常小鼠实验中，AP503能增强骨细胞合成能力，促进骨形成、提升骨骼强度，与运动结合时效果更佳；在切除卵巢模拟绝经后骨流失的小鼠模型中，小鼠在骨密度下降8周后，使用 AP503干预4周，骨密度实现明显逆转。
而在敲除GPR133基因的小鼠身上，AP503则完全无效。
专家表示，该研究为骨质疏松治疗提供了全新的潜在靶点。但目前成果仅停留在动物实验阶段，尚未开展人体临床试验，距离临床应用仍有较长一段路要走。
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