一、基本性质

英文名称：Thymosin α1

单字母多肽序列：Ac-SDAAVDTSSEITTKDLKEKKVVEAEEN

中文名称：胸腺肽 α1

等电点（pI）：约 4.2（因测定条件不同存在小幅波动，为酸性多肽）

CAS 号：62304-98-7

分子式：C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅S

分子量：约 3108 Da

理化特性：为人工合成的 28 个氨基酸残基组成的多肽，N 端乙酰化修饰；水溶性良好，在中性及弱酸性环境下稳定性较强，对蛋白酶具有一定耐受性，可通过化学合成或基因工程方法制备。

二、应用领域

免疫调节与感染性疾病治疗：用于慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎等病毒性肝炎的辅助治疗，同时可用于肺结核、带状疱疹等其他病原体感染的免疫支持，帮助提升机体清除病原体的能力。

肿瘤辅助治疗：作为肿瘤放化疗的辅助用药，用于改善肿瘤患者因放化疗导致的免疫功能低下，降低治疗期间的感染风险，提升治疗耐受性。

免疫缺陷相关疾病：用于原发性或继发性免疫缺陷病（如艾滋病患者免疫重建、老年人群免疫功能衰退）的干预，帮助恢复机体免疫应答水平。

疫苗佐剂领域：可作为疫苗的免疫佐剂，增强疫苗接种后的免疫原性，提升抗体产生效率和免疫记忆效应，已在部分新型疫苗研发中开展应用。

三、应用原理

胸腺肽 α1 的核心应用原理基于其多靶点免疫调节活性，通过激活机体固有免疫与适应性免疫的关键细胞和分子通路，实现免疫功能的平衡与增强：

直接作用于免疫细胞表面受体，促进 T 淋巴细胞（CD4⁺、CD8⁺亚群）的增殖、分化与活化，提升细胞毒性 T 细胞的杀伤能力；

刺激树突状细胞（DC）的成熟与抗原提呈功能，增强抗原识别与呈递效率，为适应性免疫启动奠定基础；

调控细胞因子网络，促进干扰素 -γ（IFN-γ）、白细胞介素 - 2（IL-2）等促免疫细胞因子的分泌，同时抑制免疫抑制性细胞因子的表达，重塑免疫微环境；

对 NK 细胞（自然杀伤细胞）的活性具有正向调控作用，增强其对异常细胞（如病毒感染细胞、肿瘤细胞）的杀伤作用。

四、药物研发

研发历程：胸腺肽 α1 最初从牛胸腺组织中分离纯化获得，因天然提取物成分复杂、活性不稳定，20 世纪 80 年代起开展化学合成工艺研发，1997 年人工合成胸腺肽 α1 制剂在全球多地获批上市。

剂型与给药方式：目前主流剂型为注射用冻干粉针剂，给药途径以皮下注射为主，部分研究正在探索口服制剂（通过特殊包衣技术保护多肽不被胃肠道酶降解）和长效缓释制剂，以提升用药便利性和药效持续时间。

研发方向拓展：

联合用药研发：与抗病毒药物（如核苷类似物）、化疗药物、靶向药物的联合方案，提升对肝炎、肿瘤等疾病的治疗效果；

新适应症开发：针对自身免疫性疾病（如类风湿关节炎）、脓毒症等的临床试验，探索其免疫调节在炎症平衡中的作用；

新型递送系统：结合纳米载体技术，实现多肽的靶向递送（如靶向肿瘤微环境），降低全身给药的潜在副作用。

五、作用机理

胸腺肽 α1 的作用机理通过多环节调控免疫细胞的功能实现，具体如下：

T 细胞通路激活：与 T 细胞表面的特异性受体结合，激活胞内 MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路，促进 T 细胞从 G0/G1 期进入增殖周期，同时上调 CD3、CD28 等共刺激分子的表达，增强 T 细胞的抗原应答能力；

树突状细胞成熟调控：诱导未成熟 DC 表达 CD80、CD86、MHC-Ⅱ 类分子等成熟标志物，增强其抗原摄取与提呈效率，促进初始 T 细胞向效应 T 细胞分化；

细胞因子网络调控：通过激活 NF-κB 等转录因子，促进 IFN-γ、IL-2、IL-12 等促炎及促免疫细胞因子的分泌，同时抑制 Treg 细胞（调节性 T 细胞）的过度活化，维持免疫应答的平衡；

抗凋亡与修复作用：对免疫细胞具有一定的抗凋亡保护作用，减少放化疗等因素导致的免疫细胞凋亡，同时可促进胸腺组织的免疫重建，恢复胸腺的 T 细胞生成功能。

六、研究进展

基础研究层面

发现胸腺肽 α1 可调控肠道黏膜免疫，通过增强肠道固有层淋巴细胞活性，改善肠道屏障功能，为炎症性肠病的免疫干预提供新方向；

揭示其对免疫代谢的调控作用，可调节 T 细胞的糖酵解与线粒体代谢通路，提升免疫细胞的能量供应和功能活性；

明确其与 PD-1/PD-L1 通路的协同作用，联合 PD-1 抑制剂可增强肿瘤免疫治疗的应答率，已在动物模型中验证有效性。

临床研究层面

在慢性乙型肝炎治疗中，胸腺肽 α1 联合核苷（酸）类似物可显著提升乙肝表面抗原（HBsAg）转阴率，延长病毒学应答持续时间；

肿瘤领域，其联合放化疗可降低非小细胞肺癌、肝癌等患者的治疗相关感染发生率，提升患者无进展生存期；

疫苗佐剂领域，在新冠疫苗、HPV 疫苗等研究中，添加胸腺肽 α1 可提升疫苗接种者的中和抗体滴度和免疫记忆细胞比例，尤其对老年人群效果显著。

技术研发层面

固相合成工艺优化，实现了胸腺肽 α1 的高纯度、低成本规模化生产，产品纯度可达 99.5% 以上；

口服制剂研发取得突破，通过肠溶微球包衣技术，使多肽在肠道内定点释放，生物利用度较传统口服形式提升 30% 以上。

七、相关案例分析

慢性乙型肝炎治疗案例

案例背景：某 45 岁男性患者，慢性乙型肝炎病史 8 年，长期服用恩替卡韦治疗，病毒载量控制良好，但乙肝表面抗原持续阳性，且外周血 CD4⁺T 细胞计数低于正常水平。

干预方案：在继续恩替卡韦抗病毒治疗的基础上，联合皮下注射胸腺肽 α1（1.6mg，每周 2 次，疗程 6 个月）。

治疗效果：治疗 3 个月后，患者 CD4⁺T 细胞计数恢复至正常范围，CD4⁺/CD8⁺比值从 0.8 提升至 1.2；治疗 6 个月后，乙肝表面抗原滴度下降 50%，且未出现明显不良反应，实现了免疫功能与病毒学指标的双重改善。

肿瘤放化疗辅助治疗案例

案例背景：某 62 岁女性肺癌患者，接受紫杉醇联合顺铂化疗，化疗 1 周期后出现 Ⅲ 度骨髓抑制，外周血中性粒细胞计数降至 0.8×10⁹/L，且伴随免疫功能显著低下，感染风险较高。

干预方案：暂停化疗 1 周，给予升白细胞药物的同时，联合胸腺肽 α1（1.6mg，每日 1 次，皮下注射，疗程 2 周）。

治疗效果：治疗 1 周后，中性粒细胞计数恢复至 2.5×10⁹/L；治疗 2 周后，CD3⁺、CD4⁺T 细胞比例恢复至化疗前水平，感染风险降低，顺利重启后续化疗，且后续化疗周期未再出现严重骨髓抑制和感染并发症。

疫苗佐剂应用案例

案例背景：某社区开展老年人群流感疫苗接种，选取 100 名 65 岁以上老人，随机分为两组，对照组仅接种流感疫苗，实验组在接种疫苗的同时注射胸腺肽 α1（1.6mg，接种当日及接种后 1 周各 1 次）。

效果对比：接种后 1 个月检测，实验组流感中和抗体阳性率为 92%，显著高于对照组的 75%；接种后 6 个月，实验组抗体滴度仍维持在保护水平以上的比例为 78%，对照组为 52%，证实胸腺肽 α1 可显著提升老年人群流感疫苗的免疫效果和免疫记忆时长。

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